1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白,可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素,可对钠通道进行分类,即电压变化(电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道,也称为 VGSC 或 Nav 通道)或物质(配体)与通道的结合(配体门控钠通道)。在可兴奋细胞(如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞)中,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种:失活(关闭)、激活(打开)或失活(关闭)。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-130335
    Encainide Inhibitor 99.89%
    Encainide (MJ9067) 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channels)。Encainide 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
    Encainide
  • HY-131870
    GX-201 Inhibitor 98.89%
    GX-201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂,其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。
    GX-201
  • HY-P5141A
    µ-Conotoxin KIIIA TFA Inhibitor 99.20%
    μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2)。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
    µ-Conotoxin KIIIA TFA
  • HY-114301A
    PF-06305591 dihydrate Inhibitor 99.84%
    PF-06305591 dihydrate 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
    PF-06305591 dihydrate
  • HY-101789
    Nav1.7-IN-3 Inhibitor 98.21%
    Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
    Nav1.7-IN-3
  • HY-W027553
    Ipidacrine

    伊匹达克林

    Inhibitor 99.81%
    Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChEBuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
    Ipidacrine
  • HY-100727
    AM-2099 Inhibitor 98.06%
    AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7IC50值为0.16 μM。
    AM-2099
  • HY-P5807A
    Cn2 toxin TFA Agonist 98.13%
    Cn2 toxin TFA (β-Mammal toxin Cn2 TFA) 是一种单链 β-蝎子神经毒性肽,是蝎子毒液中的主要毒素。Cn2 toxin (TFA) 特异性靶向哺乳动物电压门控钠通道 (VGSC) Nav1.6。
    Cn2 toxin TFA
  • HY-N6868
    Dimethyl lithospermate B Agonist 98.85%
    Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。
    Dimethyl lithospermate B
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride Inhibitor 99.46%
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d3 hydrochloride
  • HY-14834A
    Budiodarone tartrate Inhibitor 99.31%
    Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone (HY-14187) 的化学类似物,具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium, sodium and calcium channels) 抑制活性。Budiodarone tartrate 是一种抗心律失常剂。
    Budiodarone tartrate
  • HY-Y0258S1
    Benzocaine-(ethyl-d5)

    苯佐卡因 d5

    99.0%
    Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
    Benzocaine-(ethyl-d<sub>5</sub>)
  • HY-B0575R
    Triamterene (Standard)

    氨苯蝶啶(标准品)

    Inhibitor 99.92%
    Triamterene (Standard) 是 Triamterene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triamterene是压敏型上皮钠离子通道(ENaC)阻断剂,有利尿作用。
    Triamterene (Standard)
  • HY-B1837
    Cyfluthrin

    氟氯氰菊酯

    Inhibitor 99.52%
    Cyfluthrin 是一种 II 型拟除虫菊酯 (pyrethroid),对多种昆虫都有作用。Cyfluthrin 是通过重复刺激来调节 Nav1.8 钠通道。Cyfluthrin 可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。
    Cyfluthrin
  • HY-P1441A
    Mambalgin 1 TFA Inhibitor
    Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
    Mambalgin 1 TFA
  • HY-P1220A
    Huwentoxin-IV TFA Inhibitor 98.52%
    Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7Nav1.2Nav1.3Nav1.4IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
    Huwentoxin-IV TFA
  • HY-N1847
    3'-Methoxydaidzein

    3'-甲氧基大豆苷元

    Inhibitor 99.58%
    3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 抑制剂。3'-Methoxydaidzein 抑制亚型 NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3,IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。
    3'-Methoxydaidzein
  • HY-N1584C
    Halofuginone lactate Activator 98.32%
    Halofuginone lactate 是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone lactate 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone lactate 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone lactate 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone lactate
  • HY-B0246R
    Carbamazepine (Standard)

    卡马西平(Standard)

    Inhibitor
    Carbamazepine (Standard)是 Carbamazepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。
    Carbamazepine (Standard)
  • HY-106616
    Muzolimine Agonist 99.57%
    Muzolimine (BAY-g 282) 是一种慢速且长效的利尿剂。Muzolimine 在肾亨利氏环内产生利尿作用,并有抗高血压和排钠作用。Muzolimine 可用于心血管疾病的研究。
    Muzolimine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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